商品名：Vanrafia
通用名：阿曲生坦、Atrasentan
药物类别：IgA肾病治疗药物
适应症原发性IgA肾病
用于降低成人原发性IgA肾病（IgAN）患者的蛋白尿水平，适用人群为疾病快速进展风险较高者，通常尿蛋白/肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g。
用法用量给药方式
剂型：口服薄膜衣片，每片含阿曲生坦0.75mg。
服用方法：整片吞服，可与食物同服或空腹服用，不可切割、压碎或咀嚼。
展开剩余80%漏服处理：若发生漏服，跳过该次剂量，按常规时间服用下一次剂量，不可加倍补服。
剂量规格
本品为盐酸阿曲生坦制剂，剂量以阿曲生坦计。
成人
原发性IgA肾病：推荐剂量为每日一次，每次0.75mg。
特殊人群
肝功能不全：轻至中度肝功能不全患者无需调整剂量；重度肝功能不全患者禁止启动治疗。
肾功能不全：无需特殊剂量调整（终末期肾病患者的药代动力学数据尚未明确）。
老年患者：无需特殊剂量调整。
禁忌妊娠期女性。
对阿曲生坦或本品中任何成分过敏者。
注意事项胎儿/新生儿发病风险与死亡率
基于动物实验数据，本品可对胎儿造成伤害，妊娠期禁用。需告知患者本品对胎儿的潜在风险，治疗前确认非妊娠状态；建议育龄期女性在治疗前、治疗期间及停药后2周内采取有效的避孕措施；一旦确认妊娠，应立即停用本品。
肝毒性
本品可能导致无症状的短暂转氨酶升高。治疗前需检测肝功能酶学指标，治疗期间根据临床情况重复检测；基线转氨酶升高（>3倍正常上限）的患者应定期监测肝功能。重度肝功能不全患者禁止启动治疗。
液体潴留
本品可能引发液体潴留，尚未在心力衰竭患者中开展相关研究。若出现具有临床意义的液体潴留，应考虑启动或增加利尿剂治疗，并中断本品治疗。
精子数量减少
与其他内皮素受体拮抗剂类似，本品可能对精子生成产生不良影响。需告知男性患者本品对生育能力的潜在影响。
特殊人群注意事项哺乳期：目前尚不明确阿曲生坦是否会分泌至人乳中，也不清楚其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。由于可能对母乳喂养婴儿造成不良反应（如液体潴留），哺乳期女性应避免使用本品。
育龄期男性与女性：育龄期女性治疗前需排除妊娠，若月经推迟或疑似妊娠应立即告知医生；妊娠试验阳性后需告知患者本品的相关风险，并采取相应措施。育龄期女性在治疗前、治疗期间及停药后2周内必须采取有效的避孕措施。在糖尿病肾病患者中观察到精子数量减少，停药后约3个月可恢复正常（IgA肾病患者中该效应尚未开展研究）。
儿科人群：安全性和有效性尚未确立。
常见不良反应发生率≥5%的常见不良反应包括：外周水肿、贫血。
药物相互作用强效或中效CYP3A诱导剂：阿曲生坦是CYP3A底物。合用可显著降低阿曲生坦的血药浓度，可能降低阿曲生坦疗效。建议避免合用。
OATP1B1/1B3抑制剂：阿曲生坦是OATP1B1/1B3底物。合用可显著增加阿曲生坦的血药浓度，可能增加不良反应风险。建议避免合用。
其他相互作用：根据体外研究，阿曲生坦对CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6无抑制作用，也不是CYP1A2的诱导剂。预计不会与通过这些酶代谢的药物发生具有临床意义的相互作用。
阿曲生坦是P-糖蛋白(P-gp)底物和抑制剂，但预计不会引起具有临床意义的相互作用。
药代动力学吸收
食物影响：与高脂食物同服后，药代动力学无具有临床意义的差异。
血药浓度：达峰时间约为0.5小时；用药7天内达到稳态，稳态时血药浓度累积2-3倍。
分布
血浆蛋白结合率>99%。
代谢与排泄
代谢：主要通过CYP3A和多种尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）代谢。
排泄：86%经粪便排泄（其中5.5%为原形药物），<4%经尿液排泄（原形药物含量可忽略）。
半衰期：约24-41小时。
储存条件
口服片剂：密封保存在20-25℃环境中（允许短期偏离15-30℃），需置于原包装中保存。
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